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蘿芙木Rauvolfia verticillata

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蘿芙木Rauvolfia verticillata

蘿芙木是直立常綠灌木,高可達3m,具乳汁,莖下部枝條有圓形淡黃色皮孔,上部枝條有棱。單葉對生或3~4葉輪生,長橢圓狀披針形,全緣或微波狀,長4~16cm,寬1~3cm。聚傘花序頂生,花萼5深裂,花冠高腳碟形,白色,花冠筒內有許多柔毛;雄蕊5,着生於花冠筒中部。蘿芙木的功能主治鎮靜,降壓,活血止痛,清熱解毒。用於高血壓病,頭痛,眩暈,失眠,高熱不退;外用治跌打損傷,毒蛇咬傷。

蘿芙木的介紹蘿芙木是直立常綠灌木,高可達3m,具乳汁,莖下部枝條有圓形淡黃色皮孔,上部枝條有棱。單葉對生或3~4葉輪生,長橢圓狀披針形,全緣或微波狀,長4~16cm,寬1~3cm。聚傘花序頂生,花萼5深裂,花冠高腳碟形,白色,花冠筒內有許多柔毛;雄蕊5,着生於花冠筒中部。
蘿芙木的功能主治鎮靜,降壓,活血止痛,清熱解毒。用於高血壓病,頭痛,眩暈,失眠,高熱不退;外用治跌打損傷,毒蛇咬傷。
蘿芙木的形態特徵
蘿芙木是直立常綠灌木,高達3米;多枝,樹皮灰白色;幼枝綠色,被稀疏的皮孔,直徑約5毫米;節間長1-5釐米。


蘿芙木的葉膜質,干時淡綠色,3-4葉輪生,稀爲對生,橢圓形,長圓形或稀披針形,漸尖或急尖,基部楔形或漸尖,長2.6-16釐米,寬0.3-3釐米;葉面中脈扁平或微凹,葉背則凸起,側脈弧曲上升,無皺紋;葉柄長0.5-1釐米。


蘿芙木爲傘形式聚傘花序,生於上部的小枝的腋間;總花梗長2-6釐米;花小,白色;花萼5裂,裂片三角形;花冠高腳碟狀,花冠筒圓筒狀,中部膨大,長10-18毫米;雄蕊着生於冠筒內面的中部,花葯背部着生,花絲短而柔弱;花盤環狀,長約爲子房之半;子房由2個離生心皮所組成,一半埋藏於花盤內,花柱圓柱狀,柱頭棒狀,基部有一環狀薄膜。


蘿芙木的核果卵圓形或橢圓形,長約1釐米,直徑0.5釐米,由綠色變暗紅色,然後變成紫黑色,種子具皺紋;胚小,子葉葉狀,胚根在上。
蘿芙木的花期2-10月,果期4月-翌春。
蘿芙木的生態習性蘿芙木一般生於林邊、丘陵地帶的林中或溪邊較潮溼的灌木叢中。

生態環境:生於低山區丘陵地或溪邊的灌木叢及小樹林中。

蘿芙木喜溫暖溼潤環境,不耐寒。土壤以肥沃、疏鬆、溼潤的砂壤上及壤土較好。

蘿芙木的栽培技術栽培方法
用種子和扦插繁殖。以種子繁殖爲主,育苗移栽。種子繁殖:於9~10月採收成熟果實,用水浸泡1d,搓爛果肉,洗出充實種子,用溼沙混合貯藏。3~4月播種、每1hm2用種子90~112.5kg。出苗後,在5月、7月、9月各中耕除草、追肥1次,培育1年,即可定植。扦插繁殖:於2~3月,選健壯枝條,剪成20~23cm的插條。每根插條要具有2~3個節。在苗牀培育1年,即可定植。春、秋季均可定植,按行窩距各約67cm挖窩,每窩栽苗1株,栽後淋水。

田間管理
栽植第1年的春、夏、秋季各中耕除草1次,第2年植株封畦後,只在春、冬季各進行1次,第3年在春季進行1次。施肥與中耕除草結合進行。第1年施肥3次,第2年施肥2次,第3年施肥1次。春、夏季施人畜糞水,每次每1hm2施15000~30000kg;秋、冬季除用人畜糞水外,增施過磷酸鈣和火灰,施後蓋土。
蘿芙木的病害防治立枯病
蘿芙木的病害有立枯病,可在整地時,每1hm2用70%五氯硝基苯粉劑15kg進行土壤消毒,幼苗期噴1:1:200倍波爾多液。

介殼蟲
蟲害有介殼蟲爲害,可噴50%三硫磷乳油2000倍液防治。蘿芙木的品種分類同屬植物
同屬植物雲南蘿芙木(分佈雲南、廣西)
蛇根木(廣西栽培)
闊葉蘿芙木(分佈廣西、廣東)
海南蘿芙木(分佈廣西、海南)
紅果蘿芙木(分佈廣西、海南)
藥用蘿芙木(分佈廣西)等均可供藥用。
蘿芙木的分佈區域蘿芙木分佈於中國西南、華南及臺灣等省區。越南也有。
資源分佈:分佈於臺灣、廣東、海南、廣西、貴州、雲南等地。
蘿芙木的模式標本採自廣東西江。
蘿芙木的食療或藥用價值藥用價值
蘿芙木的根、葉供藥用,民間有用來治高血壓、高熱症、膽囊炎、急性黃疸型肝炎、頭痛、失眠、玄暈、癲癎、瘧疾、蛇咬傷、跌打損傷等病症。植株含阿馬裏新、利血平、蘿芙甲素及山馬蹄鹼等生物鹼,爲“降壓靈”的原料。

藥源相關
【英文】 Rauwolfia
【來源】夾竹桃科蘿芙木屬植物蘿芙木Rauvolfia verticillata (Lour.)Baill.及雲南蘿芙木R. yunnanensis Tsiang,以根入藥。野生品全年可採,切段曬乾。
【別名】:魚膽木、山馬蹄、刀傷藥、羊屎子。
【植物形態】:心皮2,離生。核果卵圓形或橢圓形,長約lcm,寬約0.5cm,成熟後紫黑色。花期3~12月,果期5月至翌春。
別名:蘇門答臘芙木。
【別名】山辣椒、山馬蹄、山胡椒、蘿芙藤(《中國藥植志》),矮青木、羊屎子、青辣椒、塘婢粘,野辣椒(《廣西野生資源植物》),假辣椒、魚膽木、羊姆奶、毒狗藥(《廣西藥植圖志》),假魚膽、火烙木(《南寧市藥物志》):萬藥歸家(《廣西中藥志》),通骨消、甘榕木、刀傷藥、三叉虎、地郎傘(《廣西藥植名錄》),十八爪、紅果木(《貴州草藥》),麻三端(《雲南中草藥》)
【別名】山辣椒、山馬蹄、山胡椒、蘿芙藤、假辣椒、魚膽木、羊姆奶、毒狗藥、假魚膽、火烙木、萬藥歸宗、通骨消、羊屎木、甘榕木、刀傷藥、三叉虎、地郎傘、山番椒、十八爪、紅果木、麻三端、百花短託、大葉了哥王、四葉齊、山椒葉、中念子、白花丹、鐵羊屎、染布子、雞眼子、羊角釵
藥材基源:爲夾竹桃科植物蘿芙木的根。
拉丁植物動物礦物名:Rauvolfia verticillata(Lour.) Baill.[Dissolaena verticillata Lour.」
採收和儲藏:定植2~3年便可採挖,以10月份採收生物鹼含量較高。先離地面10cm左右砍斷莖杆,清除枝葉,將根挖出,抖去泥土,粗根切成1cm厚的薄片,細根砍成短節,曬乾即成。
【生境分佈】:生於坡地、林邊、曠野潮溼處及灌木叢中。主產廣東。
【採製】:全年均可採收,取根,去掉泥土,曬乾。
【性狀】:根圓柱形,長15~30cm,直徑1~3cm,主根下常有數分枝。表面灰棕色或淡棕色,具不規則的縱溝和脊線,栓皮易脫落,露出暗棕色皮部或皮部脫落露出黃色木部。質堅硬,切斷面皮部窄,棕色,木部佔極大部分,淡黃色,年輪明顯。氣微,味極苦。
乾燥根呈圓錐形,支根爲圓柱形,彎曲而略扭轉,上端直徑約1~2釐米,下端細至0.5釐米以下,長15~30釐米或更長,多有支根。外表麪灰棕色至灰黃色.有不規則而縱長的隆起和縱溝。栓皮較鬆,易於脫落。質堅硬,不易折斷,折斷面不平坦;橫切面射線極纖細,微帶芳香,味苦,皮部較木質部更苦。。
【炮製】淨制:除去雜質,洗淨,潤透,切片、乾燥。

藥性論述
性味:苦,寒。苦,寒。有小毒。《全國中草藥彙編》
苦;微辛;性涼《中華草本》
①《廣西藥植圖志》:味苦,性寒,有小毒。
②《南寧市藥物志》:苦甘,涼,無毒。
③《貴州草藥》:性平,味鹹微辛。
功能主治:清風熱,降肝火,消腫毒。治感冒發熱,咽喉腫痛,高血壓頭痛眩暈,痧症腹痛吐瀉,風癢瘡疥。
降壓,鎮靜,活血,止痛,清熱解毒嗎,喉嚨疼,口腔潰瘍。用於高血壓、頭暈、失眠、癲癇、蛇咬傷、跌打損傷。
清熱;降壓;寧神。主感冒發熱;頭痛身疼;咽喉腫痛;高血壓;眩暈;失眠
①《中藥形性經驗鑑別法》:清熱。治頭痛。
②《南寧市藥物志》:退熱,消炎,利尿,抗高血壓。治熱病斑疹,頭痛。
③《廣西中藥志》:瀉肝降火。治高血壓,頭痛,風熱痧氣。
用法用量:內服:煎湯,0.5~1兩。外用適量,鮮品搗爛敷患處。
內服:煎湯,10-30g。外用:鮮品適量,搗敷。
注意禁忌:《廣西藥植圖志》:有胃病及氣血虛象者忌用。

應用選方
實用付方
①治感冒頭痛、身骨疼:假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點秤)各二至三兩。煎湯,一日三次內服。(《廣西藥植圖志》)
②治腰痛:十八爪根一兩。泡酒服。
③治高血壓:十八爪根一兩。煨水服。
④治喉痛:十八爪根適量,切細,含嚼。(②方以下出《貴州草藥》)
⑤治高血壓,頭痛,失眠,眩暈,高熱,膽囊炎,跌打損傷,毒蛇咬傷:蘿芙木根二至三錢。煎服。(《雲南中草藥》)

臨牀應用
①治療高血壓病
從雲南產的蘿芙木根中提出生物鹼,製成片劑,日服6~15毫克,療程自3周至2個月不等。據200餘例的觀察,認爲對Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分類法)病人有一定降壓作用,對Ⅲ期病例基本無效。副作用輕微,但服藥後易於出現耐受現象。
②治療瘙癢性皮膚病
取雲南蘿芙木鹼(雲南製藥廠產品)每次4~8毫克,日服3次。治療神經性皮炎(侷限性及廣泛性),慢性溼疹,慢性蕁麻疹,瘙癢症及接觸性皮炎等8種皮膚疾患共52例,病程自3天至20餘年不等,用藥後有較好的鎮靜止癢作用,有效率爲89%。對其他藥物不能控制或無效的病例,也能發生作用。約5%病例出現頭昏、睏倦、腸蠕動增加等藥物反應。
①治感冒頭痛、身骨疼: 假辣椒、土茯苓、土甘草(又名天星蔃、白點秤)各二至三兩。煎湯,一日三次內服。(《廣西藥植圖志》)②治腰痛: 十八爪根一兩。泡酒服。

③治高血壓

十八爪根一兩。煨水服。

④治喉痛

十八爪根適量,切細,含嚼。

方以下出《貴州草藥》
⑤治高血壓,頭痛,失眠,眩暈,高熱,膽囊炎,跌打損傷,毒蛇咬傷了蘿芙木根二至三錢。煎服。《雲南中草藥》)

各家論述
1.《中藥形性經驗鑑別法》:清熱。治頭痛。
2.《南寧市藥物志》:退熱,消炎,種尿,抗高血壓。治熱病斑痧,頭痛。
3.《廣西中藥志》:瀉肝降火。治高血壓,頭痛,風熱痧氣。
4.《雲南中草藥選》:高血壓:蘿芙木5錢,黃柏2錢,知母3錢,杜仲3錢,水煎服,每日一劑。引述710頁

臨牀應用
1.治療高血壓病: 從雲南產的蘿芙木根中提出生物鹼,製成片劑,日服6-15mg,療程自3周至2個月不等。據200餘例的觀察,認爲對Ⅰ期及Ⅱ期(按米氏分類法)病人有一定降奈作用,對Ⅲ期病例基本無效。副作用輕微,但服藥後易於出現耐受現象。
2.治療瘙癢性皮膚病: 取雲南蘿芙木鹼(雲南製藥廣中品)每次4-8mg,日服3次。治療神經性皮炎(侷限性及廣泛性),慢性溼疹,慢性蕁麻疹,瘙癢症及接觸性皮炎等8種皮膚痰患共52例,病程自3至20餘年不等,用藥後有較好的鎮靜止癢傷用,有效率爲89%。對其他藥物不能控制或無效的病例,也能發生作用。約5%病例出現頭昏、睏倦、腸蠕動增加等藥物反應。

蘿芙木片(降壓靈)
【產品名稱】蘿芙木片(降壓靈)
【批准文號】國藥準字H45021048
【產品規格】100片/瓶
【主治功能】用於早期高血壓病。
【生產廠家】廣西河豐藥業有限公司

現代研究
化學成分
含多種吲哚類生物鹼,其中具降壓作用的主成分是利血平(reserpine)、利血胺(rescinnamine)、坎尼生(canescine)、羅尼生(raunescine)、蛇根亭守(serpentinine)、羅夫甲素(rauwolfiaA)等。
蘿芙木根中分離出利血平、阿嗎鹼、蘿萊鹼、蛇根亭鹼、阿嗎靈、山馬蹄鹼、蘿芙木甲素、錐洛斯明鹼、霹靂蘿芙辛鹼、一種單萜類生物鹼等多種生物鹼,含量爲1~2%。蘿芙木中尚含熊果酸0.2%。
雲南蘿芙木根含利血平、阿嗎鹼、阿嗎靈、蛇根亭鹼,育亨賓等多種生物鹼。
蘿芙木根含利血平(reserpine),育亨賓(yohimbine),蘿萊鹼(raunescine),四氫蛇根鹼(ajmalicine),蛇根亭鹼(serpentinine),蘿芙木鹼(ajmaline),蘿芙木甲素(rauwolfiaA),山馬蹄鹼(samatine),魏氏波瑞木胺(鹼)(vellosimine),霹靂蘿芙辛鹼(peraksine)等。蘿芙木中尚含有熊果酸(ursolic acid).同類植物海南蘿芙木R.Verticillata(Lour.) Baill var.Hainanensis Tsiang的根含有蘿芙木鹼,魏氏波瑞木胺(鹼),斯配加春(spegatrine),蘿芙木亭鹼(verticillatine),雙斯配加春(dispe-gatrine),大斯配加春(macrospegatrine)。闊葉蘿芙木R.Latifrons Tsiang根中主要含利血平等生物鹼,總生物鹼佔1.77%[7].霹靂蘿芙木R.Perakensis K et Gamble根含薩杷晉鹼(sarpagine),利血平,異利血平靈(isoreserpiline),霹靂蘿芙木鹼(perakine),蘿芙木鹼,佩立任鹼(pelirine)等。催吐蘿芙木toria Afzel ex Spreng根中主要含有薩杷晉鹼,育亨賓,α-育亨賓,蛇根定鹼(seredine),利血平,利血胺(rescinnamine),利血平-4-氧化物(renoxidine),四氫鴨腳木鹼(te-trahydroalstonine),馬蹄葉鹼(aricine),異利血平靈,利血平寧(reserpinine),利血平靈(reserpiline),蘿芙寧鹼(rauvanine),11-甲氧基蘿芙寧鹼(raumitorin),鴨腳木鹼(alstonine),蛇根亭鹼(ser-pentinine),催吐蘿芙木勒寧(vomilenine),去申催吐蘿芙木亭(norrauvomitine),四葉蘿芙新鹼(tetraphyllicine),蘿芙木鹼,浦佩靈鹼(purpeline),蛇根胺(seredamine),山德維辛鹼(sandwicine)即17-表蘿芙木鹼(17-epiajmaline),異山德維辛鹼(isosandwicine),催吐蘿芙木定(mitoridine),催吐蘿芙木亭(rau-vomitine),乙酰基蘿芙木鹼(acetylajmaline),12-甲氧基蘿芙木定鹼(vomalidine),香鷹爪花鹼(suaveoline),卡拉帕洛賓鹼(cara-panaubine),卡拉帕洛賓鹼-Nb-氧化物(carapanaubine-Nb-oxide),蘿芙木星(rauvoxine),異利血平靈-φ-吲哚酚(isoreserpiline-φ-in-doxyl)等多種生物鹼[9]。催吐蘿芙木的莖皮也含有大量生物鹼:縫籽木醇(geis-soschizol),乙酰縫籽木醇(acetylgeissoschizol),10-羥基縫籽木醇(10-hydroxy-geissoschizol),10-甲氧基縫籽木醇(10-methoxy-geissoschizol),縫籽木蓁(geissoschizine),多果樹醇(pleio-carpaminol),鴨腳樹葉鹼(picrinine),夸特寧鹼(quaterinin),匹克拉林鹼(picraline),去乙酸基去甲酰基阿枯米靈鹼(desacetyldes-formoakuammiline),阿枯米辛鹼(akuammicine),降馬枯素(nor-macusine)B,薩杷晉鹼,Na-甲基薩杷晉鹼,Na,Nb-二甲基薩杷晉鹼,育亨賓,11-甲氧基育亨賓,18-羥基育亨賓,利血平酸甲酯(methyl reserpate),四氫鴨腳木鹼,馬蹄葉鹼,異利血平靈,19,20-去氫利血平靈(19,20-dehydroreserpiline),利血平靈,蘿芙寧鹼,匹克拉菲靈鹼(picraphylline),鴨腳木鹼,霹靂蘿芙辛鹼,去氧霹靂蘿芙辛鹼(deoxyperaksine),去甲四葉蘿芙新鹼(nortetra-phyllicine),去甲蘿芙木鹼(norajmaline),去申浦佩靈鹼(nor-purpeline),10-羥基-去甲四葉蘿芙新鹼,去甲蛇根胺(norseredamine),去甲催吐蘿芙木亭,安多洛賓鹼(endolobine),10-甲氧基四葉蘿芙新鹼(10-methoxy-tetraphyllicine),浦佩靈鹼,蛇根胺,催吐蘿芙木定,卡拉帕洛賓鹼,異卡拉帕洛賓鹼(iso-carapanubine),蘿芙木星.異利血平靈-φ-吲哚酚[10,11]。

藥理作用
利血平的作用
利血平爲蘿芙木屬植物的主要生物鹼。一降壓作用:利血平能降低血壓和減慢心率,其作用非常緩慢、溫和而持久。口服治療量後,一般經1周左右開始出現作用,幾周後達到高峯,停藥後作用可維持數週之久。靜脈注射後,作用也逐漸發生,降壓作用在1小時左右開始出現。利血平的劑量反應曲線比較平坦,加大劑量一般並不顯著增加其降壓強度,僅能延長其降壓時間,同時健增加其副作用。小劑量連續應用,可產生一定的積蓄作用,但臨牀上小劑量連用很多年並不積蓄中毒,也不產生耐受性。利血平對神經性、腎性和激素性高血壓病理模型的動物均有降壓療效,且能減少血管病理變化的範圍,延長動物的壽命,其降壓作用曾一度認爲是抑制下丘腦交感中樞的結果,最近發現,是顯著降低了腎上膿素能神經末梢的介質儲量(介質耗竭),從中樞傳出的神經衝動就無法通過化學傳遞物到達心血臂效應器面發揮其加速心率和收縮血管的作用(相當於化學的交感神經切除術),從而表現其降壓作用,介質貯量的排空需要一定時間,排空後補充也需要比較長的時間;這個時間因素也符合於利血平降壓的特點。介質已經空虛後,再增加劑量也不可能產生更大的作用;這也符合於利血平劑量作用關係的曲線。二中樞作用:利血平對中樞神經系統具有持久性的安定作用,應用較大量可產生無力、安靜、睡眠,但睡眠不深,易於喚醒,腦電波檢查,並不出現睡波,即使增大劑量,也不出現麻醉,其中樞作用可能與它在腦組織內釋放5-羥色胺或去甲腎上腺素有關。三體內過程:口服後部分吸收,大部分在腸內破壞,單劑注射的效力比口服大得多,吸收後在體內迅速破壞,僅微量未破壞的在尿中出現。因此,利血平的持久作用與蓄積作用,不是由於藥物本身。

國產蘿芙木的作用
一海南產蘿芙木葉鹼及根總鹼以及除去利血平的海南蘿芙木根鹼海南9號,對麻醉狗、腎型高血壓狗均表現降壓作用。海南蘿芙木根總鹼降壓時不減少狗每分鐘心輸出量,能使外周血管阻力減低,血管擴張,但引起兔腦血流、狗腎血流及腎小球濾過率的減少,冠脈血流雖無明顯影響,但冠脈阻力顯著降低,對正常大白鼠肺血管有擴張作用,使腎型高血壓大白鼠心肌、腎、肝等器官的缺血狀態得到改善。上述各種成分對狗的肝腎功能、心電圖、血液和尿均無不良影響。葉的粗浸出物對肝腎功能則有一定的損害。二廣東產蘿芙木根皮(含生物鹼1.4~1.5%)煎劑,葉的粗製劑,根的水溶性全鹼,對麻醉動物均表現降壓作用,同時,作用的發生快,並且強而持久;後二種對腎型高血壓狗的降壓作用很明顯。根皮煎劑對小白鼠表現鎮靜作用,其根的全鹼不抑制小白鼠自由活動,與環己烯巴比妥鈉無協同作用,與咖啡因無對抗作用,故無鎮靜作用。廣東產蘿芙木中提得的蘿芙木甲素對麻醉兔、貓均有降壓作用,可使心率減慢,其降壓作用可能是作用於中樞,並辣有抗腎上腺素作用,較大量時後一種作用更明顯;對小白鼠延長巴比妥睡眠、轉輪、滾筒、抖籠諸活動試驗,證明蘿芙木甲素的鎮靜指數爲3.6~5,利血平爲8.2~16.5,後者的鎮靜作用絕對強度比前者強17~35倍,動物外表活動上亦有差異。蘿芙木甲素能抑制兔、貓陽性條件反射,使分化相部分解除,利血平能引起同樣效果,但不影響分化,因此蘿芙木甲素不屬於具有特殊鎮靜作用的利血平。三雲南蘿芙木鹼對麻醉貓有明顯的降壓作用,其特點爲作用快而持久;貴州產蘿芙木根粗製劑對麻醉動物及高血壓兔亦表現降壓作用。從臨牀降壓療效觀察,廣東蘿芙木與雲南蘿芙木的降壓療效大致相同,而廣西蘿芙木的降壓療效與症狀改善略遜於前二者。從副作用看,以廣東者最大,雲南次之,廣西最小。從廣西蘿芙木中提取的山馬蹄鹼,爲水溶性季銨,有神經節阻斷作用和箭毒樣作用,不具有抗腎上腺素作用,四雲南產狹葉蘿芙木根的生物鹼對麻醉動物具有降壓作用,重複給藥有快速耐受性,其降壓原理有抑制中樞及抗腎上腺素兩方面。

對心管的作用
葉和根的水浸劑或酸性乙醇浸劑100-150mg/kg,對麻醉狗有立即降壓作用,維持約1小時;根皮煎劑750mg/kg給麻醉狗灌胃,30分鐘開始降壓,維持約數小時,若以30mg/kg肌內注射則血壓旋即下降,約5分鐘後又逐漸回升。根皮與蛇根木全鹼及利血平相比,其降壓作用發生較快而持續時間較短。水溶性生物鹼給麻醉狗或貓靜脈注射1-3mg/kg,能降低血壓50%,維持2-3小時,每日給腎型高血壓狗灌胃10mg/kg,共4周,4只中有2只呈現降壓作用;根的生物鹼給麻醉狗靜脈注射0.5-1.0mg/kg、3mg/kg及2mg/kg對腎型高血壓均有顯着的降壓作用,第二次給藥血壓下降只有第一次給藥的50%,出現快速耐受性,但亦有謂未見快速耐受性。
另據報道,除去利血平後的蘿芙木根生物鹼對麻醉狗及高血壓狗仍有明顯降壓作用,只是所需的劑量較大,故除利血平外尚有其它降壓成分。蘿芙木甲素2mg/kg靜脈注射可使麻醉貓血壓立即下降,2小時後逐漸回升,並有抗腎上腺素作用。利血平能降低血壓和減慢心率,其作用緩慢、溫和而持久。利血平的降壓原理糸礙交感神經末梢囊泡內的神經遞質去甲腎上腺素的貯存,並進而使之排空,相當於化學的交感神經切除,故導致外周血管阻力降低,血壓下降,心率減慢。血壓下降與遞質的排空,基本上平行。遞質動物及人都有明顯的抗心律不齊作用,並已應用於臨牀。
麻醉狗重複給腎上腺素所引起的心室纖顫,給予蘿芙木鹼14-16mg/kg,可消除心室纖顫,恢復竇性節律,小劑量(0.75-3.83mg/kg)對因靜脈注射大劑量地高辛所致的心律紊亂亦同樣有效。蛇根鹼對正常人及高血壓病人都無降壓作用,對能翻轉腎上腺素對貓的升壓作用。育亨賓鹼能競爭性地對抗腎上腺素的α-受體,翻轉腎上腺上腺素的升壓作用,對心肌及其他由β-受體發生的作用則不能對抗。山馬蹄鹼有神經節阻斷作用和箭毒樣作用,以前者爲強,可能爲N-膽鹼糸統阻滯劑,無抗腎上腺素作用。N-膽鹼糸統阻斷作用可能參與全鹼的降壓作用。

對中樞神經的作用
利血平能釋放和排空腦內的神經胺類如5-羥色胺、去甲腎上腺素等,這些中樞作用被認爲和利血平的安定作用相關。利血平產生與氯丙嗪相似的安定作用,使動物自發活動明顯減少,消除動物的攻擊行爲,瞳孔縮小,兩瞼下垂,對環境淡漠,趨於睡眠,但對外界刺激仍保有反應能力,易於喚醒,這和巴比妥類等鎮靜、催眠藥常導致的運動失調、甚至昏睡等不同,即能在不影響清醒的條件下,選擇性地消除精神混亂和狂躁現象,可用於治療精神病等症。但因利血平易引起精神憂鬱症及降低血壓等副作用,故治療精神病已爲氯丙嗪等所代替。

其他作用
利血平長期大量應用可產生巴金森綜合症,這可能與藥物排空腦內紋狀體的多巴胺有關;降低大鼠對電休克及戊四氮驚厥的閾值;大劑量時降低體溫,亦可使大鼠、小鼠、貓及人胃酸度升高而導致胃潰瘍。在服藥過程中由於交感神經的阻斷,可致副交感神經糸統佔優勢的現象,從而在功能上產生一些副作用,如心率緩慢、流涎、皮膚血管擴張、噁心、腹瀉及鼻塞等。曾觀察到利血平有抗白血病的作用,可能與其能促進腎上腺皮質激素的釋放有關,大劑量給藥後,尿內的17-羥甾醇排泄量增加亦說明腎上腺皮質激素分泌增多。此外,尚有延長月經週期而間接影響排卵的作用,這可能是通過丘腦而抑制了動情期的緣故。

藥材鑑別

性狀鑑別

根呈圓柱形,略彎曲,長短不一,直徑約至3cm,主根下常有分枝。表面灰棕色至灰棕黃色,有不規則縱溝和棱線,栓皮鬆軟,極易脫落露出暗棕色皮部或灰黃色木部。質堅硬,不易折斷,切斷面皮部很窄,淡棕色。木部佔極大部分,黃白色,具明顯的年輪和細密的放射狀紋理。氣微,皮部極苦,木部微苦。

以質堅、皮部味極苦者爲佳。
顯微鑑別: 很橫切面:木栓層由寬窄相間的木栓細胞帶組成,外緣部分已脫落。老根及近根莖部位的根中皮層薄壁組織散有單個或2個相連的石細胞,石細胞長方形或近圓形,淺黃色,有的呈梭狀,直徑45-55μm,長129-257(-490)μm。韌皮射線呈喇叭形,皮層和韌皮部薄壁組織散有乳汁管,薄壁細胞含草酸鈣簇晶和方晶。形成層環明顯。木質部佔大部分,年輪明顯,導管多單個或2-3個成羣,放射狀排列;木纖維衆多,壁厚,木化;木薄壁細胞壁木化,具紋孔;木射線寬1-2對細胞。本品薄壁細胞含澱粉粒。根莖皮層有多數石細胞及厚壁纖維散在。
理化鑑別
(1)取本品粉末1g,用氨水溼潤後,加氯仿30ml,浸泡過夜,濾過,濾液蒸乾後,加1%鹽酸溶液10ml溶解,濾過,濾液分置2支試管中,1支試管滴加改良碘化鉍鉀試液,產生紅棕色沉澱;別1支試管滴加碘化汞鉀試液,產生黃白色沉澱。(檢查生物鹼)
(2)薄層色譜 取本品粗粉1g,加混合溶劑(乙醚-氯訪-95%乙醇=6:16:5)10ml及水1ml,振搖後室溫浸泡過夜,濾過。濾液濃縮至於,加氯仿0.5ml溶解,供點樣。另以利血平氯仿溶液爲對照品。取纖維素薄層板,先在15%甲酰胺丙酮溶液中浸過,取出。揮去丙酮後點樣,以石油醚(沸程90-120℃)-四氯化碳-甲酸膠(12:8:0.5)充分振搖後的上層液,加無水乙醇0.5ml爲展開劑,在濃氨水飽和下展開18.5cm,取出晾乾,置紫外光分析燈(365nm)下檢視,供試品色譜中,在與對照品色譜的相應位置,顯相同顏色的熒光斑點。

毒性毒理
利血平對小鼠灌胃的半數致死量爲500mg/kg(觀察5天);大鼠靜脈注射的半數致死量爲15.75mg/kg。蛇根鹼對小鼠靜脈注射的半數致死量爲20mg/kg。異蘿芙木鹼對小鼠腹腔注射的半數致死量爲130mg/kg。
【鑑別】不同產地的蘿芙木所含生物鹼的種類和數量有所不相同,印度產蛇根木總生物鹼含量規定0.8%-1%爲合格。廣西產中國蘿芙木根含總鹼1-3%;廣東產中國蘿芙木根含總生物鹼0.8%;根皮含1.4-1.5%;根蕊含0.5%,莖皮含0.88%,葉含0.6%,利血平是各種蘿芙木鹼的主要代表,在各種蘿芙木中的含量爲0.002-0.16%不等。
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